盐酸文拉法辛缓释胶囊肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊与CYP3A4抑制剂合用是有怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊主要成份为盐酸文拉法辛。
盐酸文拉法辛缓释胶囊药理作用是抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊与CYP3A4抑制剂合用是合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛可能会升高文拉法辛和ODV水平(见[药物相互作用]-酮康唑)。因此,当合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛时应谨慎。
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(实习编缉:陈志方)
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