吗替麦考酚酯分散片为白色至类白色片。吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。那么,吗替麦考酚酯分散片与他克莫司同用如何呢?
吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,吗替麦考酚酯分散片代谢为活性成分MPA。吗替麦考酚酯分散片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。吗替麦考酚酯分散片可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排异反应。吗替麦考酚酯分散片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
吗替麦考酚酯分散片可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。吗替麦考酚酯分散片对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯分散片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。吗替麦考酚酯分散片也可与他克莫司同时应用。吗替麦考酚酯分散片由于肝肠循环作用。
吗替麦考酚酯分散片服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,吗替麦考酚酯分散片与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肝肠循环的量很多。吗替麦考酚酯分散片口服后在循环中测不出MMF。吗替麦考酚酯分散片对肾移植病人口服,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
吗替麦考酚酯分散片与他克莫司同用:肾移植病人:在接受环孢素和MMF(每次1克。一天三次)的稳定的肾移植病人中,当环孢素被他克莫司替换时,血浆MPA升高30%。血浆MPAG降低20%MPA的Cmax未受影响。而MPAG的Cmax降低大约20%。这种结果的机制不明。MPAG胆汁分泌增高伴随MPA的肝肠循环的升高可能部分导致该结果,因为伴随他克莫司给药,MPA浓度的升高在浓度时间曲线的后部分发现较多(给药后4-12小时)。对于用他克莫司的病人,MMF的剂量不应超过每次1克,一天两次。病人应被小心监护并正确处理。在另一个肾移植的研究中表明MMF并不改变他克莫司的浓度。
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(实习编缉:李华艺)
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