普伐他汀钠片给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为830.0L,血清蛋白结合率为53.1%,AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。那么,普伐他汀钠片与环孢素合用怎样呢?
普伐他汀钠片对伴有不同程度胆固醇升高的患者,本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。普伐他汀呈亲水性,这一特性与其药效和安全性的关系不明。
普伐他汀钠片的药理作用是为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用,第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除;第二,是通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
普伐他汀钠片与环孢素合用是至今为止,已有一些环孢素与普伐他汀钠(剂量高至20mg)合用的临床资料,这些资料没有显示环孢素的浓度会受到普伐他汀的影响。
普伐他汀钠片的不良反应是可见轻度氨基转氨酶升高,皮疹,肌痛,头痛,胸痛,恶心,呕吐,腹泻,疲乏等。(皮疹是一种皮肤病变。从单纯的皮肤颜色改变到皮肤表面隆起或发生水疱等有多种多样的表现形式。皮疹的特点是大、小片粒红,有时会痒,有时不会痒。其种类和发病原因较多,需要根据不同情况进行诊断。)
普伐他汀钠片适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油血症患者(IIa和IIb型)。
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(实习编辑:叶胜能)
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