盐酸替扎尼定片(凯莱通)主要是作用于脑干蓝斑和脊髓的α2肾上腺素能受体，抑制亢进的去甲肾上腺素的释放，产生肌肉松弛、镇痛、降低外周血管阻力及镇静作用。那么，盐酸替扎尼定片的药代动力学怎样？

盐酸替扎尼定片(凯莱通)的主要成份为盐酸替扎尼定，化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。

盐酸替扎尼定片的药代动力学：

盐酸替扎尼定口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。

盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。

肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。

盐酸替扎尼定片(凯莱通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一项全球性的耐受性调查显示，44~到100%的患者对凯莱通耐受良好。

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（实习编辑：叶胜能）