盐酸替扎尼定片(凯莱通)主要是作用于脑干蓝斑和脊髓的α2肾上腺素能受体，抑制亢进的去甲肾上腺素的释放，产生肌肉松弛、镇痛、降低外周血管阻力及镇静作用。那么，盐酸替扎尼定片的镇静作用怎样呢？

盐酸替扎尼定片(凯莱通)的主要成份为盐酸替扎尼定，化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。

盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，盐酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。盐酸替扎尼定片口服吸收良好，盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。

盐酸替扎尼定片的镇静作用：通过多剂量设有对照的临床研究表明，48%的病人主述出现此不良事件，其中10%的患者比较严重，而对照组仅有不到1%，并且，镇静效应在调整剂量的第一周后达高峰，在维持给药期基本稳定；单剂量研究发现，该作用存在剂量依赖性，在服用该药后30分钟开始出现，1.5h达高峰，一般持续6h，剂量过大（16mg）有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，对照组或者8mg剂量组仅有13%。镇静作用可能干扰病人的日常生活活动。因此，病人应该被告知该药有镇静作用，而某些职业如驾驶员，操作机械的需要集中注意力病人更应警惕，并同时提醒，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物（如氯苯氨丁酸，苯二氮卓类，乙醇等）时，其镇静作用将被加强。

盐酸替扎尼定片(凯莱通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一项全球性的耐受性调查显示，44~到100%的患者对凯莱通耐受良好。

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（实习编辑：叶胜能）