谱乐益匹多莫德颗粒为白色或类白色可溶颗粒。主要成份为匹多莫德。化学名为(R)-3-[(s)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷基-4-甲酸。那么,谱乐益匹多莫德颗粒的致畸敏感期毒性是怎样呢?
谱乐益匹多莫德颗粒可促进巨噬细胞及中性粒细胞的吞噬活性,提高其趋化性;谱乐益匹多莫德颗粒能激活自然杀伤细胞。谱乐益匹多莫德颗粒可用于预防感染急性期病症,缩短病程,减轻疾病的严重度,减少反复发作次数,谱乐益匹多莫德颗粒也可作为急性感染时抗菌药物治疗的辅助用药。谱乐益匹多莫德颗粒为免疫促进剂,谱乐益匹多莫德颗粒既能促进非特异性免疫反应又促进特异性免疫反应。
谱乐益匹多莫德颗粒口服的人体生物利用度为45%。谱乐益匹多莫德颗粒对18名健康男性志愿者单剂口服匹多莫德800mg,谱乐益匹多莫德颗粒的血中药物达峰时间为1.9±;0.6h,谱乐益匹多莫德颗粒的峰值浓度为5.843±1.988μg/ml。谱乐益匹多莫德颗粒的消除半衰期为1.65±0.33h,谱乐益匹多莫德颗粒的曲线下面积为24.68±6.88μgh/ml。
谱乐益匹多莫德颗粒的致畸敏感期毒性:致畸敏感期雌性SD大鼠灌服剂量达600mg/kg/日时,未见致畸性;静注250、500和1000mg/kg/日时,母鼠的摄食量减少、体重增加减慢。中、高剂量组动物着床率下降,但对胚胎发育无明显影响,无毒性反应剂量为250mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐日注射量的12.2倍)。新西兰兔在致畸敏感期灌服剂量达300mg/kg/日、静注剂量达500/mg/kg/日,均未见致畸性。
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(实习编缉:邵泽妹)
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