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卡培他滨片的禁忌会有哪些呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/19 15:53:57
    导读:卡培他滨片在酶的作用下大量代谢为5-FU。卡培他滨片中的二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU氢化为毒性低得多的5-氟-5,6-二氢氟尿嘧啶(FUH2)。

卡培他滨片为双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。卡培他滨片的主要成份为卡培他滨。那么卡培他滨片的禁忌会有哪些呢?

卡培他滨片在酶的作用下大量代谢为5-FU。卡培他滨片中的二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU氢化为毒性低得多的5-氟-5,6-二氢氟尿嘧啶(FUH2)。卡培他滨片中的二氢嘧啶酶再将嘧啶环裂解产生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶将FUPA裂解为α-氟-β-丙氨酸(FBAL)从尿中清除。卡培他滨片及其代谢产物大部分从尿排泄。

卡培他滨片大约在口服后1.5小时(Tmax)达到血药峰浓度,稍后(2小时)5-FU达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度,卡培他滨片的平均Cmax和AUC0-∝分别降低60%和35%。卡培他滨片对食物也分别降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他滨片对食物还使卡培他滨及5-FU的Tmax延迟1.5小时。

卡培他滨片口服后95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少(2.6%)。卡培他滨片从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL,占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。卡培他滨片及其代谢产物的血浆蛋白结合率小于60%,与浓度无关。卡培他滨片主要与人白蛋白结合(大约35%)。

卡培他滨片的禁忌:有本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者,以及妊娠妇女禁用。

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(实习编缉:陈志东)

 

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