致畸性是指某种环境因素（化学因素、物理因素及生物因素）使动物和人产生畸形胚胎的能力。药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电，同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。拉莫三嗪片(利必通)有致畸性吗？

拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%；从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低，分布容积为0.92～1.22L/kg。健康成人，平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。健康成人的平均消除半衰期是24～35小时。UDP－葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。

拉莫三嗪片，适应症为癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗：1.简单部分性发作2.复杂部分性发作3.续发性全身强直-阵挛性发作4.原发性全身强直-阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。两岁以上儿童及成人的添加疗法(add-ontherapy)：1.简单部分性发作2.复杂部分性发作3.续发性全身强直-阵挛性发作4.原发性全身强直-阵挛性发作本品也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.生育力：在动物的生殖实验中，本品不损害生育力。本品对人类生育力的影响尚无经验。

2.致畸性：本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时，理论上有胎儿致畸的危险。但是，在动物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。

3.妊娠期：人类妊娠期使用拉莫三嗪的资料不足，还不能评价其安全性。妊娠期不应使用拉莫三嗪，或权衡利弊。

4.哺乳期：哺乳期使用拉莫三嗪的资料有限。初步资料显示拉莫三嗪能进入乳汁，其浓度通常可达到血浆浓度的40～60%。在少数已知是用母乳喂养的婴儿中，拉莫三嗪的血浆浓度达到可以出现药理作用的水平。哺乳喂养的潜在益处应超过婴儿出现潜在不良反应的危险。

笔者提醒您：是药三分毒,用药需谨慎!如想对拉莫三嗪片(利必通)有进一步的了解，您可以到健客咨询我们的专家，或者拨打我们的热线电话400-086-5111，我们会有专业的人士给您提供专业的答案。

（实习编辑：孙媛媛）