盐酸安非他酮片的药理毒理是怎么样？

盐酸安非他酮片(乐孚亭)，在人体内被广泛代谢，通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物:羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。那么，盐酸安非他酮片的药理毒理是怎么样？

盐酸安非他酮片的药理毒理是：

1、药理作用

盐酸安非他酮片对去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的抗抑郁作用机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用相关。

2、毒理研究

遗传毒性:盐酸安非他酮片Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率为对照组的2~3倍)。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中，有1个试验出现染色体畸变率增加。

生殖毒性:大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg(按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7~11倍和7倍)，未见与药物相关的胎仔毒性。

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（实习编辑：李嘉颖）