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西罗莫司片(雷帕鸣)的药代动力学怎么样?

来源:健客 发布时间:2017/2/12 17:39:37
    导读:西罗莫司片(雷帕鸣)建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。那么,西罗莫司片(雷帕鸣)的药代动力学怎么样?

一个药物的处方决定了药物本身的治疗效果,而一个药物的生产厂家也同样影响着药物的质量。那么,西罗莫司片(雷帕鸣)的药代动力学怎么样?下面让小编为你介绍吧。

西罗莫司片(雷帕鸣)的药代动力学是:

服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。

西罗莫司为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此,作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St.John’sWort](贯叶连翘,金丝桃素))。

西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时,注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄,仅少量(2.2%)经尿排泄。

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(实习编辑:卢锦锐)

 

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