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布地奈德鼻喷雾剂的药代动力学是怎样?

来源:健客 发布时间:2017/2/10 20:05:28
    导读:布地奈德鼻喷雾剂分布容积约3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。

布地奈德鼻喷雾剂(雷诺考特),建议不超过30℃,不可冷,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,布地奈德鼻喷雾剂的药代动力学是怎样?

布地奈德鼻喷雾剂的药代动力学是:

1、吸收,在成人,用本品喷入布地奈德256ug后,血药峰浓度为0.64nmol/L,在0.7小时内达峰,其成人AUC(曲线下面积)为2.7nmol·h/L,在儿童为5.5nmol·h/L,这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

2、分布和代谢,布地奈德分布容积约3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中,布地奈德无局部代谢。

3、消除,布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9-1.4L/min),静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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