洛匹那韦利托那韦片为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。洛匹那韦利托那韦片适用于与其它抗逆转录病毒药物联合用药,治疗HIV感染。那么,洛匹那韦利托那韦片的有效期是多久?
利托那韦片服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。利托那韦片在血浆和淋巴结浓度高,利托那韦片血浆半衰期为3~3.5h,利托那韦片血浆蛋白结合率为98%。
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100mg每日两次后,所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15-20倍。利托那韦血浆浓度比利托那韦按600mg每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生的。
已经证明本品在体内能够诱导其自身代谢,并且可以增加一些药物的生物转化,这些药物通过细胞色素P450酶系(包括CYP2C9和CYP2C19)和与葡萄糖醛酸结合进行代谢。这有可能降低这类合用药物的血药浓度并进而影响到药物的疗效。
禁止联合使用已知存在明显相互作用和会引起严重不良事件发生的药物。除非有特殊说明,否则所有药物相互作用研究均应用的是洛匹那韦利托那韦软胶囊,洛匹那韦软胶囊的暴露量较200/50mg片剂约低20%。
洛匹那韦利托那韦片的有效期:48个月,本品应在原始包装中进行分发。如果该产品的原始包装暴露在湿度过高的环境下超过2周,不建议患者服用。
利托那韦片单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。利托那韦片口服吸收较好,利托那韦片的生物利用度为60%以上,利托那韦片单剂量400mg顿服,利托那韦片的血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。
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(实习编辑:叶胜能)
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