西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么,西罗莫司片与红霉素合用如何呢?
西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±;8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。
西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片在细胞中,西罗莫司片与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
西罗莫司片与红霉素合用:红霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂,应监测西罗莫司的浓度并考虑对这两种药物适当减少剂量;不推荐西罗莫司片剂与红霉素同时服用。24例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液2mg,每日1次和红霉素片剂(达稳态浓度)800mg,每8小时1次,西罗莫司和红霉素的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax和AUC分别增加4.4和4.2倍,而tmax增加0.4小时。红霉素的Cmax和AUC分别增加1.6和1.7倍,而tmax增加0.3小时。
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(实习编缉:李华艺)
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