碳酸锂片为白色片。主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用。那么,碳酸锂片药代动力学是怎样呢?
碳酸锂片主要成份及其化学名称为:碳酸锂。分子式:Li2CO3分子量:73.89。
碳酸锂片药代动力学是口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min·kg),单次服药后经0.5小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾脏浓度最高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。成人体内的半衰期(t1/2)为12~24小时,少年为18小时,老年人为36~48小时。本品在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80%可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率颇稳定为15~30ml/min,随着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排出,有效血清锂浓度为0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。
碳酸锂片以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能抑制神经末梢Ca2+依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活,从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,而有助于情绪稳定。本品不良反应较多,但仍为治疗躁狂症的首选药。
碳酸锂片与肌松药(如琥珀胆碱等)合用,肌松作用增强,作用时效延长。
碳酸锂片儿童用药是12岁以下儿童禁用。12岁以上儿童从小剂量开始,根据血锂浓度缓慢增加剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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