盐酸贝那普利片的主要成份为盐酸贝那普利。盐酸贝那普利片用于治疗各期高血压。那么,盐酸贝那普利片会出现胆汁淤积性肝炎吗?
盐酸贝那普利片在5-20mg剂量范围内,盐酸贝那普利片的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成正比。盐酸贝那普利片在2-80mg较广剂量范围的研究中,却观察到与剂量不太成正比例,可能因贝那普利拉与ACE结合达到饱和所致。盐酸贝那普利片多次给药(5-20mg一日一次)后药代动力学无变化。贝那普利无积蓄。盐酸贝那普利片少量积蓄。盐酸贝那普利片的稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%。盐酸贝那普利片有效累积半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。
盐酸贝那普利片至少37%的口服被吸收。盐酸贝那普利片会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。盐酸贝那普利片在空腹服用以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。盐酸贝那普利片在口服后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的28%。盐酸贝那普利片进食后服药,延迟贝那普利的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。盐酸贝那普利片可在餐中或两餐间服用。
盐酸贝那普利片有报道在接受ACE抑制剂治疗的患者中,有极少数病例出现胆汁淤积性肝炎,个别病例发生肝衰竭(其中有些是致命的)。其机制尚不清楚。一旦出现黄疸或肝酶的明显升高,应停用ACE抑制剂并对患者进行监测。
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(实习编缉:邵泽妹)
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