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可定瑞舒伐他汀钙片与吉非贝齐合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/25 16:42:27
    导读:可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。

可定瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。可定瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者。那么,可定瑞舒伐他汀钙片与吉非贝齐合用是怎样呢?

可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀钙片并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。

可定瑞舒伐他汀钙片与吉非贝齐合用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。

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(实习编缉:陈志东)

 

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