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可定瑞舒伐他汀钙片会出现血糖浓度升高吗?

来源:健客 发布时间:2017/1/25 16:20:43
    导读:可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。

可定瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症。那么,可定瑞舒伐他汀钙片会出现血糖浓度升高吗?

可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。

可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

可定瑞舒伐他汀钙片和其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在使用瑞舒伐他汀的患者中也可观察到HbAlc和血糖浓度的升高。存在糖尿病高风险因素的患者在使用瑞舒伐他汀之后,有报道糖尿病的发生频率有所升高。

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(实习编缉:陈志东)

 

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