依托度酸缓释片,建议密封,在阴凉处保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,依托度酸缓释片的药代动力学是什么?
依托度酸缓释片的药代动力学是:
1、吸收:口服给药吸收良好,依托度酸缓释片中依托度酸的绝对生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸缓释片并没有明显的首过效应。每天一次口服依托度酸缓释片800mg的情况下,给药后大约6小时达到血药峰浓度。
2、分布:依托度酸缓释片的稳态分布容积0.308L/kg。在治疗剂量范围内99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。且血液中依托度酸的总量和游离依托度酸的量与口服剂量成正比。
3、代谢:依托度酸的代谢主要在肝脏进行。代谢物主要包括6-,7-,和8-羟基化依托度酸和依托度酸葡萄糖醛酸苷。单剂量给药后,羟基化依托度酸的浓度不到血清药物总量的10%。若缓慢给药,羟基化依托度酸代谢物在肾功能正常患者的血浆中并不蓄积。羟基化依托度酸代谢物在后续的肾脏排泄中会进一步葡萄糖醛酸化,部分经粪便排除。
4、排泄:口服依托度酸缓释片后的平均清除率为(47±17)L/h/kg。消除半衰期为8.4小时。大约1%的药物以原形从尿中排除。大约72%的剂量以母药加代谢物的形式通过尿液排出,其中:依托度酸原形物占1%,葡萄糖醛酸结合的依托度酸占13%,羟基化代谢物占5%,羟基化的葡萄糖醛酸化代谢产物占20%,未确定代谢物占33%。另有大约16%的剂量由粪便排出。
5、食物影响:口服依托度酸缓释片后3~12小时达到血药峰浓度,摄入食物可以使血药浓度很快升高,服药后达峰时间为1.5~6小时。高脂饮食可以使峰浓度明显增加。
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(实习编辑:李嘉颖)
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