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苯甲酸阿格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/18 2:13:43
    导读:苯甲酸阿格列汀片为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。苯甲酸阿格列汀片进食可刺激小肠分泌浓度升高的肠降血糖素进入血流,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。

苯甲酸阿格列汀片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为苯甲酸阿格列汀。化学名:(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基〕苄腈苯甲酸。那么,苯甲酸阿格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

苯甲酸阿格列汀片为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。苯甲酸阿格列汀片进食可刺激小肠分泌浓度升高的肠降血糖素进入血流,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。这些激素引起胰岛β细胞以葡萄糖依赖性方式释放胰岛素,但这些激素可在数分钟内被DPP-4酶灭活。苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性,可减慢这些肠降血糖素的灭活,由此增加这些激素的血浓度,并以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。

苯甲酸阿格列汀片的体外研究中,苯甲酸阿格列汀片当浓度与治疗暴露量相近时,苯甲酸阿格列汀片选择性结合并抑制DPP-4活性,但不抑制DPP-8或DPP-9活性。苯甲酸阿格列汀片对大鼠给予26周,未见不良反应剂量(NOAEL)为400mg/kg。400mg/kg剂量下的暴露量AUC比临床剂量25mg/天在人体中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片与给药有关的病理学异常组织为肝脏、肾脏、膀胱。在≥900mg/kg剂量时,大鼠出现碱性磷酸酶(ALP)升高,肝脏重量增加,肝小叶中心区肝细胞肥大。

苯甲酸阿格列汀片的孕妇用药:妊娠分级B,尚未在妊娠妇女中进行尼欣那的充分或严格对照研究。根据动物数据,预期尼欣那不会增加发育异常的发生风险。因动物生殖研究不是总能预测人体风险和暴露情况,与其他降糖药物相同,除明确必须用药外,不应在妊娠期使用尼欣那。

在器官形成期对妊娠家兔或妊娠大鼠给予阿格列汀,剂量达200和500mg/kg(根据血浆药物暴露量(AUC),分别为临床剂量的149倍和180倍)时,未见致畸性。

自妊娠第6日至哺乳期第20日,对妊娠大鼠给予阿格列汀剂量高达250mg/kg(根据AUC,约为临床暴露量的95倍),未对胚胎发育造成危害或对子代生长和发育产生不良影响。妊娠大鼠口服给予阿格列汀后,观察到药物通过胎盘转移进入胎仔。

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(实习编缉:陈志东)

 

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