苯甲酸阿格列汀片与盐酸二甲双胍联合使用是怎样呢？

苯甲酸阿格列汀片的主要成份为苯甲酸阿格列汀。化学名：(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基〕苄腈苯甲酸。那么，苯甲酸阿格列汀片与盐酸二甲双胍联合使用是怎样呢？

苯甲酸阿格列汀片的体外研究中，苯甲酸阿格列汀片当浓度与治疗暴露量相近时，苯甲酸阿格列汀片选择性结合并抑制DPP-4活性，但不抑制DPP-8或DPP-9活性。苯甲酸阿格列汀片对大鼠给予26周，未见不良反应剂量（NOAEL）为400mg/kg。400mg/kg剂量下的暴露量AUC比临床剂量25mg/天在人体中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片与给药有关的病理学异常组织为肝脏、肾脏、膀胱。在≥900mg/kg剂量时，大鼠出现碱性磷酸酶（ALP）升高，肝脏重量增加，肝小叶中心区肝细胞肥大。

苯甲酸阿格列汀片为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。苯甲酸阿格列汀片进食可刺激小肠分泌浓度升高的肠降血糖素进入血流，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。这些激素引起胰岛β细胞以葡萄糖依赖性方式释放胰岛素，但这些激素可在数分钟内被DPP-4酶灭活。苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性，可减慢这些肠降血糖素的灭活，由此增加这些激素的血浓度，并以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。

苯甲酸阿格列汀片与盐酸二甲双胍联合使用：单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

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（实习编缉：陈志东）