恩曲他滨胶囊(惠尔丁)会不定期地根据市场发展需求而更换包装,以满足消费者的需求,与时并进。那么,恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的药代动力学怎么样?下面让小编为你介绍吧。
恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的药代动力学是:
药动学评估在健康志愿者和HIV感染个体中进行。两组人群中药物代谢动力学相似。吸收:口服给药吸收迅速,分布广泛,给药1~2小时后血浆药物浓度达峰值。20例HIV感染病人倍数剂量口服给药,(平均值±SD)恩曲他滨血浆峰浓度(Cmax)为1.8±0.7μg/ml,24小时血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为10.0±3.1hr*μg/ml。给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/ml。平均生物利用度为93%。倍数剂量给药药动学与剂量(25~200mg)成比例。分布:体外恩曲他滨与人血浆蛋白的结合率<4%,当浓度超过0.02~200μg/ml范围时以游离状态存在。在峰浓度时,血浆与血液药物浓度比率为1.0,精液与血浆药物浓度比为4.0。代谢:体外研究显示恩曲他滨不是人类CYP450酶抑制剂。服用14C标记的恩曲他滨,以原形到达尿(86%)和便(14%)中。剂量的13%转化成三种代谢物。其生物转化包括硫基部分的氧化形成3’-亚砜非对映异构体(9%),?与葡萄糖醛酸结合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代谢物尚未确定。排泄:恩曲他滨血浆半衰期约10小时。肾脏恩曲他滨清除率比血肌酐清除率大,推测通过肾小球滤过和肾小管分泌途经排出,可能有与其竞争的经肾排泄的物质。
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(实习编辑:卢锦锐)
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