盐酸洛哌丁胺胶囊与酮康唑合用是怎样呢？

盐酸洛哌丁胺胶囊的主要成份为盐酸洛哌丁胺。盐酸洛哌丁胺胶囊的内容物为白色或黄白色粉末。那么，盐酸洛哌丁胺胶囊与酮康唑合用是怎样呢？

盐酸洛哌丁胺胶囊几乎全部被肝脏摄取，盐酸洛哌丁胺胶囊通过胆汁代谢，结合和排泄。盐酸洛哌丁胺胶囊的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用，并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应，血浆中的药物原型浓度非常低。盐酸洛哌丁胺胶囊在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。盐酸洛哌丁胺胶囊的药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。

盐酸洛哌丁胺胶囊大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。盐酸洛哌丁胺胶囊的不同剂型(胶囊，软胶囊，有或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。盐酸洛哌丁胺胶囊研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌层的受体结合。盐酸洛哌丁胺胶囊与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合率为95%。盐酸洛哌丁胺胶囊的临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。

盐酸洛哌丁胺胶囊与酮康唑合用：洛哌丁胺(单剂量16mg)与酮康唑(为CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加5倍。通过瞳孔测量法测验，认为这些增加不会导致药代动力学增加。

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（实习编缉：邵泽妹）