思利舒的主要成份为利培酮。思利舒为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,思利舒的注意事项有哪些呢?
思利舒与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,思利舒在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。思利舒的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。思利舒对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,思利舒的血药浓度与给药剂量成正比。
思利舒用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。思利舒的一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,思利舒在肾功能不全患者体内下降60%。
思利舒血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。思利舒9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。思利舒经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。思利舒在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。思利舒的注意事项是:
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血或脑血管疾病)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量。
2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
4.已有报道指出,服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征,其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其作用于中枢的药物同时服用时应慎用。
9.本品对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
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(实习编缉:邵泽妹)
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