阿奇霉素干混悬剂药代动力学是有怎样呢？

来源：健客发布时间：2016/12/9 21:34:22

导读：

阿奇霉素干混悬剂与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。那么，阿奇霉素干混悬剂药代动力学是有怎样呢？

阿奇霉素干混悬剂用法用量是每日口服一次。溶于水中，服用前搅拌均匀；可与食物同时服用；以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：成人：对沙眼衣原体；杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用本品0.5g，共三天。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g；肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10—80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min＝用药请遵医嘱；肝功能不全患者：轻中度肾功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

阿奇霉素干混悬剂药代动力学是口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

阿奇霉素干混悬剂不良反应是服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

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（实习编缉：陈志方）

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