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吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?

来源: 发布时间:2016/11/28 13:30:43
    导读:吉非替尼片(易瑞沙)无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?

服用每一种药之前都要遵循说明书的要求,不能够盲目用药,要为自己的健康着想。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性如何?下面让小编为你介绍吧。

吉非替尼片(易瑞沙)的致癌,致畸和生殖毒性是:

在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中,吉非替尼未显示基因毒性作用。

在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍),可对雌鼠排卵产生影响,导致黄体量下降。

在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。

当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。

在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。

一个对大鼠为期2年的致癌性研究,在最高剂量时(10mg/kg/日),在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高,但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤,显示了在剂量为50mg/kg/日时,雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时(自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量),雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性,雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。

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(实习编辑:卢锦锐)

 

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