吉非替尼片(易瑞沙)的药物过量如何呢？

吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份为吉非替尼。易瑞沙的包衣处方：羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、氧化铁红和氧化铁黄。那么，吉非替尼片(易瑞沙)的药物过量如何呢？

易瑞沙总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙主要通过粪便排泄，易瑞沙少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别，易瑞沙主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。

易瑞沙每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙达到稳态后，24小时间隔用药，易瑞沙的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙口服给药后，易瑞沙的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。易瑞沙对进食吸收的影响不明显。

易瑞沙静脉给药后，易瑞沙迅速清除，分布广泛，易瑞沙的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙对癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。易瑞沙在稳态时的平均分布容积为1400L，表明其在组织内分布广泛。易瑞沙的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。

易瑞沙的药物过量：对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。

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（实习编缉：梁劲）