枸橼酸西地那非片是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。

那么，勃起功能障碍分几种？枸橼酸西地那非片的药代动力学如何？

勃起功能障碍(ErectileDdysfunction，ED)指持续性的不能达到或不能维持充分的勃起以获得满意的性生活，发病时间至少大于6个月。勃起功能障碍大致可分两类：

心理性ED

正常性交出了要求配偶双方有健全的生理功能之外，还要求心理上无异常，任何抑制兴奋性或分散性心理的因素都将导致性活动反应的中断，引起性功能障碍。

（1）夫妻关系不融洽

（2）性刺激不适当或不充分

（3）不良的性经历

（4）抑制因素的影响

（5）器质性勃起功能障碍的心理反应

器质性ED

（1）动脉性：阴茎勃起需要阴茎动脉血流明显增加，因此任何动脉血管疾病都可能影响血流速度，使阴茎海绵体供血不足导致ED的发生。最常见的动脉病变是动脉粥样硬化。

（2）静脉性（海绵体）：静脉闭合是阴茎勃起的基本过程，静脉性ED通常有异常静脉通道和静脉闭塞障碍的原因。

（3）神经性：由于勃起是性刺激下的神经血管活动，因此任何影响大脑、脊髓、海绵体神经、阴部神经以及神经末梢、小动脉及海绵体上的感受器的创伤和疾病都可导致神经性ED

（4）内分泌性：性腺功能减退症、甲状腺疾病、糖尿病、高乳素血症等内分泌疾病可引起内分泌性ED

枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。本品口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

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（实习编辑：杨春凤）

 

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