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苯甲酸利扎曲普坦片的全身反应有什么呢?

来源: 发布时间:2016/11/27 15:28:34
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片对激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩。

苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的全身反应有什么呢?

苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。苯甲酸利扎曲普坦片对激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。

苯甲酸利扎曲普坦片对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,苯甲酸利扎曲普坦片对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,苯甲酸利扎曲普坦片的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。苯甲酸利扎曲普坦片对食物的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。

苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。苯甲酸利扎曲普坦片用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。苯甲酸利扎曲普坦片不适用于预防偏头痛,苯甲酸利扎曲普坦片不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

苯甲酸利扎曲普坦片的全身反应:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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