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苯甲酸利扎曲普坦片会有哪些禁忌呢?

来源: 发布时间:2016/11/27 15:25:14
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。

苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片会有哪些禁忌呢?

苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌:1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。3、末梢血管疾病(PVD)4、局部缺血性肠疾病患者患者5、因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。6、在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。9、对利扎曲普坦过敏者禁用。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编缉:邵泽妹)

 

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