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依尼舒达沙替尼片与抗酸药合用是怎样呢?白血病的化疗法是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/26 15:47:06
    导读:依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除,依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,依尼舒达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除。

依尼舒达沙替尼片用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。那么,依尼舒达沙替尼片与抗酸药合用是怎样呢?白血病的化疗法是怎样呢?

依尼舒达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。依尼舒达沙替尼片主要通过粪便清除,依尼舒达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。依尼舒达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,依尼舒达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除,依尼舒达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。依尼舒达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。

依尼舒达沙替尼片在人体被广泛地代谢,有多个酶参与了代谢产物的形成。依尼舒达沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中,依尼舒达沙替尼片的原形占血浆中循环放射性的29%。依尼舒达沙替尼片的血浆浓度和在体外测定的活性表明,依尼舒达沙替尼片的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。依尼舒达沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

依尼舒达沙替尼片与抗酸药合用:非临床数据证实,达沙替尼的溶解度依赖于pH值。在健康受试者中,氢氧化铝/氢氧化镁抗酸药与本品同时使用可使单次给予本品的AUC降低55%,Cmax降低58%。然而,当在单次给予本品前2小时给予抗酸药时,未观察到达沙替尼的浓度或暴露发生相关的变化。因此,抗酸药可在本品给药前2小时或给药后2小时服用

白血病的化疗法:急性和慢性治疗上还是有一些区别的。首先都要选择化疗,不管你是哪一型的,髓性还是非髓性,是急性也好,慢性也好,首选都是化疗。只是化疗的药物种类不同,急性白血病用的化疗都是静脉的化疗,药物用软化剂等等一系列。慢性髓性白血病治疗在病程的慢性期、加速期、急变期三个阶段采取不同的治疗方法。

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(实习编缉:李华艺)

 

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