头孢泊肟酯片的药代动力学是有怎样呢？

头孢泊肟酯片的性状是薄膜衣片。除去包衣后显类白色或微黄色。可在人乳中分泌，由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲的利弊后，再确定是中断哺乳或停药。那么，头孢泊肟酯片的药代动力学是有怎样呢？

头孢泊肟酯片主要成分为头孢泊肟酯。其化学名为：(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。分子式：C21H27N5O9S2。分子量：557.61。

头孢泊肟酯片口服。成人每次1~2片(0.1g~0.2g)，一日2次，根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次1片(0.1g)，每日2次；重症可增至2片(0.2g)，每日2次，疗程5~7天。

头孢泊肟酯片的药代动力学是据文献报道：

1.血清浓度：健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收，表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间剂量例数T12CmaxTmaxAUC(mg)、(h)、(μml)、(h)、[(μgh)ml]空腹：50，8，2.2，0.8，2.5，3.9。空腹：100，8，2.4，1.2，2.9，7.0。空腹：200，14，2.1，2.2，2.6，13.1。饭后：50，5，1.7。饭后：100，16，1.9，1.7，2.8，8.3。饭后：200，45，1.9，3.1，2.9，16.4。从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。

2.分布：头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。

3.代谢、排泄头孢泊肟酯(CPDX-PR)在吸收时被肠管壁酯酶水解为具有抗菌活性的头孢泊肟(CPDX)。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时，CPDX的尿中排泄率(0~12h)约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。CPDX的肾清除率约90mlmin。连续给CPDX-PR200mgq12h共14天，未见蓄积性。

4.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄，肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T12延长、Cmax及AUC增加，尿排泄明显减少。

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（实习编缉：陈志方）