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赛可瑞克唑替尼胶囊对胃肠道的影响有哪些呢?肺癌的外科治疗是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/23 17:04:14
    导读:赛可瑞克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊对胃肠道的影响有哪些呢?肺癌的外科治疗是怎样呢?

赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。赛可瑞克唑替尼胶囊对健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,赛可瑞克唑替尼胶囊在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。赛可瑞克唑替尼胶囊在粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。赛可瑞克唑替尼胶囊250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

赛可瑞克唑替尼胶囊口服单剂量,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。赛可瑞克唑替尼胶囊每日服用250mg两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。赛可瑞克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后,赛可瑞克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

赛可瑞克唑替尼胶囊对胃肠道的影响:恶心、腹泻、呕吐和便秘是最常报告的胃肠道事件。恶心和呕吐的中位发生时间为2至3天。大多数事件都为轻度至中度,且在治疗3至4周后发生频率下降。支持性治疗应包括使用止吐药。腹泻和便秘的严重程度主要为轻度至中度。腹泻和便秘的支持性治疗应分别包括使用常用止泻药和通便药。在使用克唑替尼的临床研究中有胃肠道穿孔事件的报告。在克唑替尼胶囊上市后使用过程中,有胃肠道穿孔致命性病例的报告

肺癌的外科治疗;外科治疗是肺癌首选和最主要的治疗方法,也是惟一能使肺癌治愈的治疗方法。外科手术治疗肺癌的目的是:

完全切除肺癌原发病灶及转移淋巴结,达到临床治愈;

切除肿瘤的绝大部分,为其他治疗创造有利条件,即减瘤手术;

减状手术:适合于少数病人,如难治性胸膜腔和心包积液,通过切除胸膜和心包种植结节,切除部分心包和胸膜,治愈或缓解心包和胸膜腔积液导致的临床症状,延长生命或改善生活质量。减状手术需同时作局部和全身化疗。外科手术治疗常常需在术前或术后作辅助化疗、放疗治疗,以提高外科手术的治愈率和患者的生存率。肺癌外科治疗的五年生存率为30%~44%;外科手术治疗的死亡率1%~2%。

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(实习编缉:陈志东)

 

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