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肝癌与基因突变有关么?帕唑帕尼的药代动力学怎么样?

来源: 发布时间:2016/11/23 11:28:28
    导读:帕唑帕尼观察到增加血清转氨酶水平和胆红素,曾发生严重致死性肝毒性。那么,肝癌与基因突变有关么?帕唑帕尼的药代动力学怎么样?

帕唑帕尼开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。那么,肝癌与基因突变有关么?帕唑帕尼的药代动力学怎么样?下面让小编为你介绍吧。

近年来,还有人认为,环境中的突变原和病毒作用激发肝细胞分裂反应途径的活化,引起细胞的点突变和基因易位,是加速癌细胞增殖的可能因素。

帕唑帕尼常见的不良反应包括疲乏,腹泻,恶心,呕吐,食欲下降,体重下降,高血压,肿瘤部位和肌肉疼痛,毛发颜色改变,头痛,味觉改变,呼吸困难和皮肤褪色。

帕唑帕尼的药代动力学是:

吸收:帕唑帕尼口服吸收,给药后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。在帕唑帕尼剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。

给予单剂量帕唑帕尼400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。

当与食物给予时帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。所以,帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药[见剂量和给药方法。(2.1)

分布:帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

代谢:体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。

消除:给予推荐剂量800mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除,肾消除占给药剂量的<4%。

有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。健客药店致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到健客药店购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:卢锦锐)

 

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