爱普列特片(川流),主要经胃肠道排泄,经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。分布容积约等于0.5L/kg,与人体的体液量基本相当。那么,爱普列特片的药理毒理是怎样?
爱普列特片的药理毒理是:
爱普列特片为选择性的和非竞争性的类固醇Ⅱ型5a-还原酶抑制剂,用于治疗良性前列腺增生症,其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量,导致增生的前列腺体萎缩。
而毒理研究:
重复给药的实验结果表明:雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d,连续180天,除了可见对动物前列腺和精囊有影响外,未见对睾丸和其他脏器有明显的毒性影响。
遗传毒性试验结果表明:Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。一般生殖毒性结果表明:本品剂量为每日75mg/kg/d,连续经口给予本品9周,可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。
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(实习编辑:李嘉颖)
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