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阿昔替尼片的孕妇用药是怎样呢?肾癌的CT扫描是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/18 16:58:30
    导读:阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后,中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。

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阿昔替尼片用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。那么,阿昔替尼片的孕妇用药是怎样呢?肾癌的CT扫描是怎样呢?

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后,中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比,阿昔替尼片以5mg每日给药两次,导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的稳态时,阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后,阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比,阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服,结果导致AUC下降10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合(>99%),优先与白蛋白结合,阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在进食状态下每日给予两次5mg剂量,Cmax和AUC0-24的几何平均值(CV%)分别为27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值(CV%)分别为38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片的孕妇用药:根据阿昔替尼的作用机制,孕妇服用阿昔替尼可能对胎儿造成致命伤害。目前尚未在妊娠妇女中进行阿昔替尼的充分和对照研究。在小鼠发育毒性研究中,当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时,观察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。当接受阿昔替尼治疗时,应建议育龄妇女避孕。如果在妊娠期间使用本品,或者如果接受本品的患者怀孕,应告知患者药物对胎儿的潜在危害。

肾癌的CT扫描:CT对肾癌的诊断有重要作用,可以发现未引起肾盂肾盏改变和无病状的肾癌,可准确的测定肿瘤密度,并可在门诊进行,CT可准确分期。有人统计其诊断准确性:侵犯肾静脉91%,肾周围扩散78%,淋巴结转移87%,附近脏器受累96%。肾癌CT检查表现为肾实质内肿块,亦可突出于肾实质,肿块为圆形,类圆形或分叶状,边界清楚或模糊,平扫时为密度不均匀的软组织块,CT值>20Hu,常在30~50Hu间,略高于正常肾实质,也可相近或略低,其内部不均匀系出血坏死或钙化所致。有时可表现为囊性CT值但囊壁有软组织结节。经静脉注入造影剂后,正常肾实质CT值达120Hu左右,肿瘤CT值亦有增高,但明显低于正常肾实质,使肿瘤境界更为清晰。如肿块CT值在增强后无改变,可能为囊肿,结合造影剂注入前后的CT值为液体密度即可确定诊断。肾癌内坏死灶,肾囊腺癌以及肾动脉栓塞后,注入造影剂以后CT值并不增高。肾血管平滑肌脂肪瘤由于其内含大量脂肪,CT值常为负值,内部不均匀,增强后CT值升高,但仍表现为脂肪密度,嗜酸细胞瘤在CT检查时边缘清晰,内部密度均匀一致,增强后CT值明显升高。

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(实习编缉:李华艺)

 

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