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帕唑帕尼的孕妇用药是怎样呢?肾癌的核磁共振成像是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/17 14:55:48
    导读:帕唑帕尼主要通过粪消除,肾消除占给药剂量的<4%。帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。

帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。那么,帕唑帕尼的孕妇用药是怎样呢?肾癌的核磁共振成像是怎样呢?

帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。帕唑帕尼主要通过粪消除,肾消除占给药剂量的<4%。帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。

帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

帕唑帕尼的孕妇用药:当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。

肾癌的核磁共振成像(MRI):核磁共振成像检查肾脏是比较理想的。肾门和肾周间隙脂肪产生高信号强度。肾外层皮质为高信号强度,其中部髓质为低信号强度,可能由于肾组织内渗透压不同,两部分对比度差50%,这种差别可随恢复时间延长和水化而缩小,肾动脉和静脉无腔内信号,所以为低强度。集合系统有尿为低强度。肾癌的MRI变异大,由肿瘤血管,大小,有无坏死决定。MRI不能很好地发现钙化灶,因其质子低密度。MRI对肾癌侵犯范围、周围组织包膜,肝、肠系膜、腰肌的改变容易发现查明。尤其是肾癌出现肾静脉、下腔静脉内癌栓和淋巴结转移。

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(实习编缉:李华艺)

 

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