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甲苯磺酸索拉非尼片的胃肠道穿孔是怎样呢?肝癌的化学药物治疗是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/18 14:34:14
    导读:甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的胃肠道穿孔是怎样呢?肝癌的化学药物治疗是怎样呢?

甲苯磺酸索拉非尼片有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的体外试验表明,该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液剂)后,96%的药物在14天内被消除,其中77%通过粪便排泄,19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形药物随粪便排泄,尿液中未发现原形药物。

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。甲苯磺酸索拉非尼片结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片与新霉素联用时会干扰此过程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血药浓度达到稳态时,甲苯磺酸索拉非尼片在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片的胃肠道穿孔:胃肠道穿孔较为少见。在使用索拉非尼的患者中报告出现胃肠道穿孔的不足1%。在一些病例中,胃肠道穿孔未伴随显在腹腔内肿瘤出现,应停止本品治疗。

肝癌的化学药物治疗:经剖腹探查发现癌肿不能切除,或作为肿瘤姑息切除的后续治疗者,可采用肝动脉和(或)门静脉置泵(皮下埋藏灌注装置)作区域化疗栓塞;对估计手术不能切除者,也可行放射介入治疗,经股动脉作选择性插管至肝动脉,注入栓塞剂(常用如碘化油)和抗癌药行化疗栓塞,部分患者可因此获得手术切除的机会。

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(实习编缉:陈志东)

 

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