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盐酸厄洛替尼片药理毒理如何呢?肺癌X线检查好吗?

来源: 发布时间:2016/11/18 12:30:08
    导读:作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。

盐酸厄洛替尼片的性状为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。盐酸厄洛替尼片Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。那么,盐酸厄洛替尼片药理毒理如何呢?肺癌有什么特点?肺癌X线检查好吗?

药理毒理:

作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄洛替尼既无遗传毒性,也无致畸变作用。

已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。

器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。

癌肿压迫或侵犯颈交感神经引起Horner氏综合征,其特点为病侧瞳孔缩小,上睑下垂、眼球内陷和颜面部无汗等。压迫或侵犯臂丛神经时引起臂丛神经压迫征,表现为同侧上肢烧灼样放射性疼痛、局部感觉异常和营养性萎缩。肿瘤侵犯膈神经时,可赞成膈肌麻痹,出现胸闷、气急,X线透视下可见有膈肌矛盾运动。压迫或侵犯喉返神经时,可致声带麻痹出现声音嘶哑。

通过X线检查可以了解肺癌的部位和大小,可能看到由于支气管阻塞引起的局部肺气肿、肺不张或病灶邻近部位的浸润性病变或肺部炎变。

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(实习编辑:严韵儿)
 

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