利塞膦酸钠片口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。那么,利塞膦酸钠片用于肾功能不全患者的?
利塞膦酸钠片的主要成份为利塞膦酸钠。化学名:2-(3-吡啶基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸单钠盐二倍半水合物。分子式:C7H10NO7P2Na·2.5H2O。分子量:350.14。
利塞膦酸钠片口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。
利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。
利塞膦酸钠片在人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。本品在体内无明显代谢。
肾功能不全:本品主要以原形经肾排泄。与肾功能正常的人相比,肌酐清除率约为30ml/分的患者,本品的肾清除率约减少70%。严重肾功能损害(肌酐清除率[30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要调整剂量。
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(实习编辑:叶胜能)
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