利塞膦酸钠片能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。那么,利塞膦酸钠片是儿童能使用吗?
利塞膦酸钠片在人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织。
利塞膦酸钠片用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。利塞膦酸钠片的主要成份为利塞膦酸钠,其化学名称为2-(3-吡啶基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸单钠盐。分子式:C7H10NO7P2Na2.5H2O,分子量:350.13。
利塞膦酸钠片是口服用药,需至少餐前30分钟直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服药后30分钟内不宜卧床。用量为一日一次,一次5mg(一片)。
本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。
儿童用药:儿童用药的安全有效性尚未确立。
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(实习编辑:叶胜能)
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