克唑替尼胶囊的适应症有什么呢？肺癌是什么呢？

来源：发布时间：2016/11/16 15:44:59

导读：

克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。化学名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，克唑替尼胶囊的适应症有什么呢？肺癌是什么呢？

克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。

克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames试验结果阴性。

克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

肺癌发生于支气管黏膜上皮，近50年来肺癌的发病率显著增高，在欧美工业发达国家和我国的一些工业大城市中，肺癌发病率在男性恶性肿瘤中已居首位，在女性发病率也迅速增高，占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。肺癌成为危害生命健康的一种主要疾病。

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（实习编缉：李华艺）

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