利必通为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。主要成分为拉莫三嗪。那么,利必通与利托那韦联合使用是怎样呢?
利必通轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。利必通的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。利必通在尿中排出的原形药不足10%。利必通在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。
利必通与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。利必通的血浆蛋白结合率约为55%;利必通从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,利必通的分布容积为0.92~1.22L/kg。利必通对健康成人,利必通的平均稳态清除率为39±;14mL/min。
利必通的清除率和半衰期与剂量无关。利必通对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。利必通在一项Gilbert综合征的受试者研究中,利必通平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
利必通与阿扎那韦/利托那韦联合使用:虽然阿扎那韦/利托那韦已被证明可降低拉莫三嗪的血浆浓度,但不需单纯根据患者使用阿扎那韦/利托那韦,就对所推荐的拉莫三嗪剂量递增指南做出调整。剂量递增应当按拉莫三嗪是否用于丙戊酸钠(拉莫三嗪的某种酶抑制剂);或者是否拉莫三嗪加用于葡萄糖醛酸化作用的诱导剂;或者拉莫三嗪是否在没有丙戊酸钠或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化作用诱导剂的情况下加用,并遵照所提出指南进行剂量递增。在已服用维持剂量的拉莫三嗪,并且未接受葡萄苷酸化作用诱导剂治疗的患者中,如果加用阿扎那韦/利托那韦,需要增加拉莫三嗪的剂量,如果停止阿扎那韦/利托那韦治疗,需要减少拉莫三嗪的剂量。
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(实习编缉:梁劲)
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