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开浦兰左乙拉西坦片用于肾功能受损患者是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/7 2:13:10
    导读:开浦兰左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。

开浦兰左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。主要成份为左乙拉西坦。那么,开浦兰左乙拉西坦片用于肾功能受损患者是怎样呢?

开浦兰左乙拉西坦片的体外试验显示对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。开浦兰左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。开浦兰左乙拉西坦片的代谢产物UCBL057无药理活性。开浦兰左乙拉西坦片经口服后迅速吸收,开浦兰左乙拉西坦片口服绝对生物利用度接近100%。开浦兰左乙拉西坦片给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。开浦兰左乙拉西坦片的吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。

开浦兰左乙拉西坦片在人体内并不广泛分解,开浦兰左乙拉西坦片的主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。开浦兰左乙拉西坦片在浓度高至10uM时,开浦兰左乙拉西坦片对多种已知受体无亲和力,如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。开浦兰左乙拉西坦片的主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。开浦兰左乙拉西坦片的体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。开浦兰左乙拉西坦片在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。

开浦兰左乙拉西坦片用于肾功能受损的病人:成人肾功能受损病人,根据肾功能状况,按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(测出血清肌苷值按下述计算方法)调整日剂量.。

CLcr=[140-年龄(岁)]*体重(公斤)/[72*血清肌酐值(mg/dl)]

女性病人*0.85

肾功能受损病人的剂量

病人组肌酐清除率(ml/min)剂量和服用次数

正常病人≥80每次500-1500mg,每日两次

轻度异常50-79每次500-1500mg,每日两次

中度异常30-49每次250-750mg,每日两次

严重异常[30每次250-500mg,每日两次

正在进行透析晚期肾病病人[sup](1)[/sup]--500-1000mg,每日一次。

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(实习编缉:李华艺)

 

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