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西乐葆与氟康唑同用如何呢?

来源: 发布时间:2016/11/5 14:10:30
    导读:西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。那么,西乐葆氟康唑同用如何呢?

西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。

西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。

西乐葆与氟康唑同用:同时服用氟康唑200mg每日一次,塞来昔布的血药浓度升高两倍。这是由于塞来昔布经P4502C9的代谢被抑制。接受氟康唑治疗的患者应给予本品最低的推荐剂量。

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(实习编缉:陈志东)

 

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