倍林达的主要成份为替格瑞洛。倍林达用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,倍林达的老年患者用药是怎样呢?
倍林达主要通过肝脏代谢消除。倍林达通过使用放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%(粪便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林达及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。倍林达的平均t1/2约为7小时,活性代谢产物为9小时。倍林达的药代动力学呈线性,倍林达及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。
倍林达主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。倍林达的主要代谢产物为AR-C124910XX,倍林达经体外试验评估显示其亦具有活性,倍林达可与血小板P2Y12ADP-受体结合。倍林达的活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30~40%。倍林达的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。倍林达对摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。
倍林达的老年患者用药:老年患者无需调整剂量。在PLATO研究中,43%的患者≥65岁,15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而,根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的,某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
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(实习编缉:梁劲)
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