倍林达为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。倍林达的主要成份为替格瑞洛。那么,倍林达的呼吸困难现象是怎样呢?
倍林达是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。倍林达及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。倍林达及其活性代谢产物的活性相当。倍林达单次口服安慰剂、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林达的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。倍林达的活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。
倍林达在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林达对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。倍林达的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。倍林达所有时间点的IPA均较高。倍林达约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。
倍林达的呼吸困难现象:替格瑞洛治疗的患者中有13.8%报告有呼吸困难,氯吡格雷治疗的患者中有7.8%。研究者认为有2.2%的患者发生的呼吸困难与替格瑞洛有因果关系。通常为轻、中度呼吸困难,无需停药即可缓解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治疗中发生呼吸困难的绝对风险可能加大,有哮喘和/或COPD病史的患者应慎用替格瑞洛。本品导致呼吸困难的机制目前仍不清楚。如果患者报告出现了新的、持续的或加重的呼吸困难,那么应该对其进行仔细研究,如果无法耐受,则应停止本品治疗。在一项亚组研究中,对PLATO试验中的199例患者(无论是否报告有呼吸困难)进行了肺功能检查,结果发现两治疗组之间的FEV1不存在显著差异。对1个月或至少6个月的长期治疗后测得的肺功能无不良影响。
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(实习编缉:梁劲)
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