盐酸罗格列酮胶囊的药代动力学是怎样？

盐酸罗格列酮胶囊(奥洛华)，不仅在市面上的正规药房可以购买到，在健客上也是可以咨询到的。那么，盐酸罗格列酮胶囊的药代动力学是怎样？

盐酸罗格列酮胶囊的药代动力学是：

盐酸罗格列酮胶囊随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为3－4小时，与剂量无关。吸收：罗格列酮的绝对生物利用度为99％.血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故罗格列酮在空腹或进餐时服用均可。分布：群体药代动力学表明，罗格列酮的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(＋30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。代谢：罗格列酮可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N－脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，罗格列酮主要经P450同功酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。排泄：口服或静脉给予｛14C｝马来酸罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，｛14C｝相关物质的血浆半衰期范围为103－158小时。

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（实习编辑：李嘉颖）