艾拉莫德片历经12年的艰苦研发,于2011年8月正式获得中国国家食品药品监督管理局国家一类新药证书及药品注册批文,是一个具有我国完全自主知识产权的抗风湿类新药。
那么,吃艾拉莫德片有什么不良反应呢?
艾得辛适用于活动性类风湿关节炎的症状治疗,艾得辛艾拉莫德片可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾得辛艾拉莫德片的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道,艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但对环氧酶-1(COX-1)的活性无影响。
药动学:24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。
艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例,主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。
口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度Cav为0.76±0.19(μg/ml),平均表观分布容积0.20L/kg-1,平均血浆清除率0.0133Lh-1kg-1艾拉莫德消除半衰期为10.5小时,观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明,口服50mg,空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。
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(实习编辑:陈惠平)
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