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来氟米特片的药代动力学是哪些呢?

来源: 发布时间:2016/10/23 15:11:10
    导读:来氟米特片口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。

来氟米特片的主要成份是来氟米特。适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。狼疮性肾炎。那么,来氟米特片的药代动力学是哪些呢?

来氟米特片的用法用量是:

1.成人类风湿性关节炎:口服。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

2.狼疮性肾炎:口服。根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。

来氟米特片的为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

来氟米特片的药代动力学是口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。

来氟米特片的儿童用药是对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。

药物选择因患者个体性差异而往往不同,详情请咨询健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。我们会根据您的情况为您解答任何用药方面的问题,方便您放心使用。

(实习编缉:陈志东)

 

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