硫酸羟氯喹片用于对潜在严重副作用小的药物应答不满意的以下疾病：类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，以及又阳光引发或加剧的皮肤病变。那么，硫酸羟氯喹片药代动力学是哪些呢？

硫酸羟氯喹片确切的作用机制尚不完全清楚，可能包括与琉基的相互作用、干扰酶的活性（包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶）、和DNA结合、稳定溶酶体膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用、干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。

硫酸羟氯喹片药代动力学是据国外文献报道：羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药物动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中，给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53~208ng/ml范围，平均水平为105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期变化如下：血浆达峰浓度后~10、10?48、48~504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布于机体，消除主要通过尿液，在一项研究中，24小时可观察到3%的给药剂量。

硫酸羟氯喹片的注意事项是：

1.在一些长期大剂量服用4-氨基喹啉的盘状和系统性红斑狼疮或类风湿关节炎的患者中出现了不可逆的视网膜损害。视网膜病变与剂量相关，在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下，发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。

2.当决定长期使用本品时，应开始(基线)并定期(每3月)进行眼部检查(包括视觉灵敏度、裂隙灯检查、眼底镜以及视野检查)。有下列情况的患者，眼部检查的频次应该增加;每日剂量超过6.5mg/kg理想体重、肾功能不全、累计用药量超过200g、老年人以及视觉灵敏度受损。

如出现任何视觉灵敏度受损。

如出现任何视觉灵敏度、视野异常，或视乳头区(如色素改变、中央凹反射消失)或任何视觉症状(如眼前闪光和划线)，当上述情况不能用其它原因解释时应立即停止本药并密切观察病变的可能进展。视网膜改变(以及视力障碍)在停药后也可能进展。

3.早期诊断羟氯喹相关的视网膜病变的方法包括以下几种:⑴眼底镜检查提示清晰的黄斑色素沉积或中央凹反射消失;(2)用小的红色视标检查旁中心暗点进行中心视野或视网膜红色阈值测定。任何眼部症状，包括眼前闪光或划线均应考虑为可能的视网膜病变。

4.在治疗类风湿关节炎时，如果在6月内仍无客观的病情改善(如关节肿胀减轻，活动度增加)，应停用该药。该药在幼年类风湿患者使用的安全性尚未确定。

5.银屑病的患者使用羟氯喹可能促使银屑病严重发作，卟琳病患者服用后可能导致病情恶化。上述情况应尽量避免使用该药，只有当医生判断患者接受该药治疗的受益大于可能的危害时才能进行处方用药。

6.所有长期使用本品的患者均应定期接受询问并检査，包括膝和踝反射，以检查肌无力的证据。如发生肌无力应停药。

7.本品可能引起皮疹，因此对于既往发生药疹的患者应给予适当观察。

硫酸羟氯喹片与氨基糖苷类抗生素合用是尽管还没有特别的报道，羟氯喹也可能有氯喹与已知的几种药物相互作用，包括氨基糖苷类抗生素可增强其直接阻滞神经肌肉接头的作用;西米替丁抑制它的代谢从而增加抗疟疾药物血浆浓度;拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效应;减弱机体对皮内注射人二倍体细胞狂犬疫苗的初次免疫抗体反应。

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（实习编缉：陈志东）